Influencia del vehículo sobre la liberación y permeación de un fármaco / Maitza Castelleto C.

Químico Farmacéutico.

Los sistemas terapéuticos transdérmicos, tienen la ventaja de mantener concentraciones plasmáticas constantes durante un tiempo prolongado, permitiendo disminuir la frecuencia de administración y la aparición de efectos laterales. En este trabajo se determinó la influencia del vehículo sobre la liberación y permeación de Diclofenaco sódico. Para ello, se determinó la solubilidad del fármaco, resultando mayor a medida que aumentó el ph (rango 6,9-7,5). Se formularon dos geles hidrofilicos de metilcelulosa y de Carbómero con Diclofenaco sódico incorporado en un 30 por ciento por sobre la concentración de saturación según el ph, de tal forma de obtener una viscosidad de 25.000mPas y ph de aproximadamente 7. Utilizando celdas de difusión Franz se realizaron las cinéticas de liberación y permeación in vitro. La cinética de liberación siguió el modelo matemático de la raiz cuadrada del tiempo para ambos vehículos, siendo la velocidad de liberación mayor para la metilcelulosa que para el Carbómero. Los estudios de permeación se realizaron en piel rasurada de rata, cuyo espesor se determinó mediante microscopía. Utilizando la segunda ley de Fick se calcularon los coeficientes de difusión, permeación, partición piel/vehículpo y el flujo, siendo tambien mayores para la metilcelulosa. El carbómero presentó una menor velocidad de liberación y permeación debido, en parte, a interacciones de carga y a su alto umbral de fluencia. Se estimó el área de aplicación necesaria para lograr un efecto terapéutico con estas formulaciones, siendo 10,25cm2 para la metilcelulosa...