Efecto de promotores de la absorción sobre las cinéticas de permeación de fármacos / Laura Carvacho P.

Químico Farmacéutico.

En el presente estudio se evaluó la liberación y permeación de Diclofenaco y Salbutamol, desde matrices poliméricas Metilcelulosa (MC), Carboximetilcelulosa(CMC), Metilhidroxipropilcelulosa (MHPC), con un 2,5 por ciento de Acido Oleico o Limoneno, como promotores de absorción. Los estudios se realizaron en cámaras de Franz, usándose membrana de diálisis para la liberación y segmentos de piel humana obtenida de cadáveres para las permeaciones. Las muestras obtenidas fueron cuantificadas por la técnica de Cromatografía Líquida de alta Resolución (HPLC). Los resultados muestran que ambos fármacos se liberan de acuerdo al modelo cinético de Higuchi. La liberación de Diclofenaco es mayor con ambos promotores desde la matriz de CMC, debido al efecto de repulsión fármaco/matriz. La liberación de Diclofenaco desde la matriz con Acido Oleico es menor a la alcanzada con Limoneno, dado que el primero disminuye más el pH de la formulación, aumentando la fracción no ionizada de fármaco y modificando la liberación. La liberación de Salbutamol es menor desde la matriz de CMC, posiblemente por retención del fármaco por el polímero, no existiendo diferencias significativas por efecto del promotor. Las permeaciones de ambos fármacos se ajustan al modelo cinético de orden cero. La permeación de Diclofenaco es mayor desde las matrices CMC y MHPC con Acido Oleico, debido al efecto de repulsión fármaco/matriz. Con Limoneno es mayor desde la matriz de CMC, puesto que está aumentando el coeficiente partición fármaco/piel.