Determinación de las característicasde la permeabilidad intestinal de amlodipino por aplicación de una técnica de perfusión intestinal in situ / Lilian Jacqueline Painemil Caballero.

Químico Farmacéutico.

El amlodipino, un fármaco antihipertensivo bloqueador de canales de calcio voltajes dependiente tipo L, ha sido provisoriamente clasificado de acuerdo al sistema de clasificación biofarmacéutica (SCB) como fármaco clase I, debido a sus propiedades fisicoquímicas que le confieren una alta solubilidad y alta permeabilidad. Se concluyó a partir de una revisión bibliográfica que los estudios de permeabilidad medida por cualquiera de las metodologías aceptadas por organismos reguladores, son escasos y no característicos para este fármaco. Por esta razón, el presente estudio tuvo por propósito determinar las características de permeabilidad intestinal de la molécula de amlodipino, en un modelo animal, utilizando ratas Sprague-Dawley. Para evaluar estas características se empleó un modelo de perfusión intestinal in situ adaptada a la técnica de Dolusio y col., (1969). La concentración de amlodipino remanente en las muestras de fluido intestinal perfundido se cuantificó mediante HPLC, metodología analítica previamente validada. A partir de las concentraciones remanentes del fármaco, se calculó el coeficiente de permeabilidad efectiva, necesario para clasificarlo dentro del SCB. Adicionalmente, este estudio permite aportar información de utilidad y relevante para el marco regulatorio de la Norma Chilena de Equivalencia Terapéutica, que el Instituto de Salud Publica de Chile exige a los laboratorios farmacéuticos del país dedicados a la fabricación de productos convencionales de uso oral, que tienen la posibilidad de optar a una bioexención a los estudios de bioequivalencia.