Actualmente el receptor beta-3 adrenérgico humano es un target farmacológico de gran interés dada su amplia distribución tisular y su capacidad para modular una gran cantidad de procesos fisiológicos, lo que lo hace un atractivo blanco para el diseño de compuestos que puedan ser útiles en el tratamiento de la obesidad, diabetes, colon irritable, cáncer y depresión, entre otras patologías. Solamente existe un fármaco aprobado para el tratamiento de la vejiga hiperactiva que actúa en este receptor. Por ello los esfuerzos de esta tesis se enfocaron en la generación de un modelo farmacofórico mediante la técnica 3D-QSAR que nos entregó valiosa información para el diseño de compuestos con potencial actividad beta-3 adrenérgica, que luego fueron sintetizados y purificados en nuestro laboratorio. Este trabajo es el primer estudio computacional y de síntesis de heterociclos bioactivos llevado a cabo en nuestro instituto, y representa el esfuerzo de más de 1 año de trabajo enmarcado en el proyecto FONDECYT de Inicio N°11130701.