Desarrollo de ensayos preliminares In Vitro e In Situ para la bioexención de un estudio de bioequivalencia de un producto farmacéutico que contiene Levocetirizina Diclorhidrato / Nicole Ivette Cortés Peña.

Internado para optar al Título de Químico Farmacéutico.

El Sistema de Clasificación Biorfarmacéutico constituye el fundamento científico para las bioexenciones, las cuales permiten demostrar equivalencia terapéutica mediante estudios in vitro en reemplazo de los estudios de bioequivalencia in vivo, para formas farmacéuticas orales sólidas de liberación inmediata. El presente estudio tuvo como objetivo desarrollar ensayos preliminares in vitro e in situ para el producto farmacéutico que contiene levocetirizina diclorhidrato, de manera que pueda optar a la bioexención de un estudio de bioequivalencia. Con este fin se determinó los perfiles de liberación-disolución tanto del fármaco en estudio como el de referencia utilizando el aparto N°2 paleta a una temperatura de 37 ± 0,5°C y una velocidad de 75 rpm, empleando tres medios de disolución de pH 1,2; 4,5 y 6,8. Para determinar la solubilidad del principio activo, se utilizó el método de agitación por matraz. Finalmente la permeabilidad fue determinada mediante un método de perfusión in situ en intestino aislado de ratas Wistar, en el cual las concentraciones remantes del fármaco fueron cuantificadas mediante la técnica analítica de HPLC, cuya metodología fue previamente validada. Los resultados obtenidos permitieron clasificar a la levocetirizina diclorhidrato como un fármaco de clase I según el SCB, presentando además características de muy rápida liberación disolución por lo que sería posible optar a una bioexención de los estudios de bioequivalencia.