Determinación de la permeabilidad intestinal de metformina y del efecto del excipiente croscarmelosa medido bajo una técnica de perfusión in situ / Alejandro Andrés Dibsi Sánchez.

Quimico Farmacéutico.

La Metformina es un agente antihiperglicemiante oral que se emplea en el tratamiento de la diabetes mellitus no insulino-dependiente, se clasifica de acuerdo al sistema de clasificación biofarmacéutica (SCB) como del tipo III. Con la finalidad de analizar posibles interacciones entre fármaco-excipiente, se realizó este estudio, que tiene como objetivo evaluar la posible interacción del excipiente croscarmelosa con metformina y el efecto de este fenómeno sobre la permeabilidad del fármaco. Para la materialización de este estudio, se utilizó un modelo de perfusión intestinal in situ, empleando ratas Sprague Dawley. La metformina se cuantificó mediante HPLC; metodología analítica que fue validada. Los datos de permeabilidad obtenidos se modelaron con la ayuda del software Origin 6.0®. Esto permitió obtener el coeficiente de permeabilidad aparente de la metformina sola y la metformina con croscarmelosa. A través de los coeficientes de permeabilidad aparente se pudo establecer una disminución significativa del coeficiente de permeabilidad intestinal cuando se adicionó croscarmelosa a la solución de metformina. Se concluyó que la permeabilidad de metformina se ve igualmente afectada por el desintegrante, independientemente de la dosis del fármaco ensayado y es probable que la absorción de metformina obedezca a un modelo combinado de absorción pasiva y activa, siendo un proceso de transporte saturable a concentraciones mayores de fármaco. Dado que existe la interacción entre el excipiente croscarmelosa y el fármaco metformina, aquellas formulaciones que contienen este excipiente, podrían alterar la biodisponibilidad del fármaco.