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Diseño racional, síntesis y evaluación farmacobiológica de nuevos derivados heterocíclicos del tipo Benzoimidazoletanolamina con potencial actividad B3 - adrenérgica / Marcos Antonio Lorca Carvajal.

Por: Colaborador(es): Tipo de material: TextoTextoIdioma: Español Series Mella Raipán, Jaime Alberto ; Editor: Valparaíso, Chile : Universidad de Valparaíso, 2016Descripción: 104 hojasTipo de contenido:
  • text
Tipo de medio:
  • unmediated
Tipo de soporte:
  • volume
Tema(s): Otra clasificación:
  • M
Nota de disertación: Químico farmacéutico. Resumen: Se ha demostrado que el receptor β3 adrenérgico humano modula una diversidad de procesos fisiológicos que van desde la homeostasis de energía, controlando el metabolismo de glucosa y lípidos, hasta procesos somáticos del sistema nervioso central, lo cual lo transforma en un interesante blanco terapéutico para el tratamiento de patologías como la diabetes, obesidad, cáncer, ansiedad y trastornos depresivos. Actualmente solo un fármaco agonista del receptor β3 ha sido aprobado para el tratamiento de la vejiga hiperactiva (Mirabegron, 2012). El propósito de este trabajo fue generar nuevos modelos farmacofóricos mediante herramientas computacionales (3D-QSAR) lo que proporcionó la base para el diseño racional y posterior síntesis de compuestos afines al receptor β3 adrenérgico. Los compuestos fueron evaluados mediante testeo en ratas y medición de la actividad biológica en ensayos Western Blot cuantificando la expresión de la proteína UCP1. Los resultados obtenidos evidenciaron capacidad agonista β3 adrenérgica, lo que ha sentado las bases para el desarrollo de una nueva familia de moléculas afines al receptor β3 de estructura 2-alquilaminobenzimidazol.
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Tesis Pregrado Tesis Pregrado Ciencias Tesis Tesis M L865d 2016 Disponible 00405754
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Químico farmacéutico.

Se ha demostrado que el receptor β3 adrenérgico humano modula una diversidad de procesos fisiológicos que van desde la homeostasis de energía, controlando el metabolismo de glucosa y lípidos, hasta procesos somáticos del sistema nervioso central, lo cual lo transforma en un interesante blanco terapéutico para el tratamiento de patologías como la diabetes, obesidad, cáncer, ansiedad y trastornos depresivos. Actualmente solo un fármaco agonista del receptor β3 ha sido aprobado para el tratamiento de la vejiga hiperactiva (Mirabegron, 2012). El propósito de este trabajo fue generar nuevos modelos farmacofóricos mediante herramientas computacionales (3D-QSAR) lo que proporcionó la base para el diseño racional y posterior síntesis de compuestos afines al receptor β3 adrenérgico. Los compuestos fueron evaluados mediante testeo en ratas y medición de la actividad biológica en ensayos Western Blot cuantificando la expresión de la proteína UCP1. Los resultados obtenidos evidenciaron capacidad agonista β3 adrenérgica, lo que ha sentado las bases para el desarrollo de una nueva familia de moléculas afines al receptor β3 de estructura 2-alquilaminobenzimidazol.

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