Detalles MARC
| 000 -CABECERA |
|---|
| campo de control de longitud fija |
03918nam a2200373 i 4500 |
| 001 - NÚMERO DE CONTROL |
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| campo de control |
500000982 |
| 003 - IDENTIFICADOR DEL NÚMERO DE CONTROL |
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| campo de control |
UVAL |
| 005 - FECHA Y HORA DE LA ÚLTIMA TRANSACCIÓN |
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| campo de control |
20240507115314.0 |
| 007 - CAMPO FIJO DE DESCRIPCIÓN FÍSICA--INFORMACIÓN GENERAL |
|---|
| campo de control de longitud fija |
ta |
| 008 - DATOS DE LONGITUD FIJA--INFORMACIÓN GENERAL |
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| campo de control de longitud fija |
170908s2016 chl g 000 0 spa d |
| 040 ## - FUENTE DE LA CATALOGACIÓN |
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| Centro catalogador/agencia de origen |
DIBRA |
| Lengua de catalogación |
spa |
| Centro/agencia transcriptor |
UVAL |
| Normas de descripción |
rda |
| 041 0# - CÓDIGO DE LENGUA |
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| Código de lengua del texto/banda sonora o título independiente |
spa |
| 084 ## - OTRO NÚMERO DE CLASIFICACIÓN |
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| Número de clasificación |
M |
| 100 0# - ENTRADA PRINCIPAL--NOMBRE DE PERSONA |
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| Nombre de persona |
Mellado García, Marco Andrés, |
| Término indicativo de función/relación |
author. |
| 245 10 - MENCIÓN DE TÍTULO |
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| Título |
Hemisíntesis y estudios de relación estructura-actividad de análogos estructurales de isobavachalcona y 4-hidroxiloncocarpina con potencial actividad biológica / |
| Mención de responsabilidad, etc. |
Marco Andrés Mellado García. |
| 264 #1 - PRODUCCIÓN, PUBLICACIÓN, DISTRIBUCIÓN, FABRICACIÓN Y COPYRIGHT |
|---|
| Producción, publicación, distribución, fabricación y copyright |
Valparaíso : |
| Nombre del de productor, editor, distribuidor, fabricante |
Universidad de Valparaíso, |
| Fecha de producción, publicación, distribución, fabricación o copyright |
2016. |
| 264 #1 - PRODUCCIÓN, PUBLICACIÓN, DISTRIBUCIÓN, FABRICACIÓN Y COPYRIGHT |
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| Producción, publicación, distribución, fabricación y copyright |
[Place of publication not identified] : |
| Nombre del de productor, editor, distribuidor, fabricante |
Universidad Técnica Federico Santa María |
| 300 ## - DESCRIPCIÓN FÍSICA |
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| Extensión |
283 hojas. |
| 500 ## - NOTA GENERAL |
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| Nota general |
FONDECYT 1141264. |
| 502 ## - NOTA DE TESIS |
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| Nota de tesis |
Doctorado en Ciencias mención Química. |
| 520 ## - SUMARIO, ETC. |
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| Sumario, etc. |
Isobavachalcona (14) y 4-hidroxiloncocarpina (16) son chalconas naturales que poseen varias aplicaciones farmacológicas. Sintéticamente es viable la obtención de estos compuestos mediante la reacción de Claisen – Schmidt, metodología que ha sido ampliamente reportada para la síntesis de chalconas usando acetofenonas y benzaldehídos sustituidos. En este contexto se ha reportado que S. nutans (Asteraceae) es una planta que acumula diversidad de acetofenonas con patrones de sustitución análogos a los necesarios para sintetizar los compuestos 14 y 16. A partir del compuesto natural 43 fueron sintetizados siete derivados de isobavachalcona (93a-g) y diecisiete derivados de 4-hidroxiloncocarpina (94a-q). Adicionalmente fueron sintetizados veintidós derivados de 4-metoxiacetofenona (96a-v) y veinticuatro derivados de acetofenona (98a-x). Los compuestos sintetizados fueron evaluados en diferentes dianas farmacológicas de interés actual.La mayoría de los compuestos evaluados tienen la habilidad de inhibir la enzima MAOB por lo que son potenciales candidatos para su evaluación en el tratamiento de las enfermedades de Parkinson y Alzheimer en estadios tempranos. Los modelos QSAR y de acoplamiento molecular indican que el fragmento dihidrocromano en el anillo A, el grupo carbonilo y el grupo hidroxilo del anillo B son importantes para la actividad en MAO-B. Sin embargo, un reducido número son activos en la isoforma MAO-A que se relaciona con enfermedades del comportamiento. La actividad antiproliferativa fue evaluada para todos los compuestos sintetizados en línea tumoral SH-SY5Y y en línea celular control de fibroblastos humanos. El 81,4% restante posee actividad sobre esta línea celular, de ellos el 65,7% es más activo y el 17,4% más selectivo que 5-fluorouracilo. Los modelos QSAR desarrollados tanto para la actividad antiproliferativa como la selectividad están relacionados con los sustituyentes del anillo A, carbonilo α,β-insaturado y con la posición 2’ del anillo B. La actividad antioxidante fue medida en todos los compuestos, siendo los compuestos más activos 98r y 96q, los cuales pueden ser oxidados a las quinonas correspondientes. El modelo QSAR desarrollado indica que los descriptores momento dipolar y carga de Mülliken del carbono 5 correlacionan significativamente. Estas variables están relacionadas con la estabilidad del intermediario radicalario formado. Palabras Clave: Isobavachalcona, 4- hidroxiloncocarpina, análogos, monoamino oxidasa, antiproliferativo, antioxidante. |
| 650 #0 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA |
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| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada |
CETONAS. |
| 650 #0 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA |
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| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada |
CHALCONAS. |
| 650 #0 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA |
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| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada |
FARMACOLOGIA. |
| 650 #0 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA |
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| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada |
QUIMICA. |
| 700 1# - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL--NOMBRE DE PERSONA |
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| Nombre de persona |
Cuellar Fritis, Mauricio, |
| Término indicativo de función/relación |
Director de tesis |
| 9 (RLIN) |
124202. |
| 700 1# - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL--NOMBRE DE PERSONA |
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| Nombre de persona |
Salas Sánchez, Cristián, |
| Término indicativo de función/relación |
Co-director de tesis |
| 9 (RLIN) |
176923. |
| 710 2# - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL--NOMBRE DE ENTIDAD CORPORATIVA |
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| Nombre de entidad corporativa o nombre de jurisdicción como elemento de entrada |
Universidad de Valparaíso (Chile) |
| 9 (RLIN) |
97556. |
| 710 2# - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL--NOMBRE DE ENTIDAD CORPORATIVA |
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| Nombre de entidad corporativa o nombre de jurisdicción como elemento de entrada |
Universidad Técnica Federico Santa María (Chile) |
| 9 (RLIN) |
203461. |
| 942 ## - ELEMENTOS DE PUNTO DE ACCESO ADICIONAL (KOHA) |
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| Tipo de ítem Koha |
Tesis Postgrado |
| Fuente del sistema de clasificación o colocación |
Dewey Decimal Classification |
